除了瑞德西韦,我们还有磷酸氯喹,阿比朵尔,达芦那韦

发布时间:2020-02-06 来源:化学科讯 阅读:17036

近日,中国科学院武汉病毒研究所/生物安全大科学研究中心与军事科学院军事医学研究院国家应急防控药物工程技术研究中心开展联合研究,在抑制2019新型冠状病毒药物筛选方面取得重要进展。相关研究成果以《瑞得西韦和磷酸氯喹能在体外有效抑制新型冠状病毒(2019-nCoV)》为题发表在中国自主知识产权的学术期刊《细胞研究》上。

该研究表明,在Vero E6细胞上,瑞得西韦(Remdesivir, GS-5734)对2019-nCoV的半数有效浓度EC50=0.77 uM(微摩尔每升),选择指数SI大于129;磷酸氯喹(Chloroquine)的EC50=1.13 uM,SI大于88,说明上述两种药物在细胞水平上能有效抑制2019-nCoV的感染,其在人体上的作用还有待临床验证。 

图:药物对新型冠状病毒(2019-nCoV)体外抗病毒活性测试


Chloroquine是一种廉价、安全的药物,已经使用了70多年,用于治疗恶性疟、间日疟及三日疟。

除具有抗病毒作用外,Chloroquine还具有免疫调节作用,可协同增强其体内抗病毒作用。Chloroquine口服后广泛分布于全身,包括肺部。Chloroquine抗Vero E6细胞中2019-nCoV的EC90值为6.90 μM,是临床上可以实现的,这一点在给药500 mg的类风湿关节炎患者血浆中得到了证实。


据长江日报消息,中国工程院院士、国家卫健委高级别专家组成员李兰娟团队在武汉公布治疗新型冠状病毒感染的肺炎的最新研究成果。李兰娟院士说,根据初步测试,在体外细胞实验中显示:(1)阿比朵尔在10~30微摩尔浓度下,与药物未处理的对照组比较,能有效抑制冠状病毒达到60倍,并且显著抑制病毒对细胞的病变效应。(2)达芦那韦在300微摩尔浓度下,能显著抑制病毒复制,与未用药物处理组比较,抑制效率达280倍。她建议将以上两种药物列入国家卫健委《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行第六版)》。


不过,对于这两种药物,李兰娟院士团队成员、浙江援鄂重症救治组领队、浙大一院副院长陈作兵提醒,“这两种药为处方药,患者一定要在医生的指导下服用。”

此外,对于抗艾滋病药物克力芝,李兰娟院士认为,该药物对治疗新型冠状病毒感染的肺炎效果不佳,且有毒副作用。

阿比朵尔

阿比朵尔(Arbidol)又称“盐酸阿比朵尔”,化学名称为:

1-甲基-2-((苯硫基)甲基)-3-乙氧酰基-4-((二甲胺基)甲基)-5-羟基-6-溴代吲哚盐酸盐·一水合物

6-溴-4-(二甲氨基甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐-水合物

化学式为:C22H25BrN2O3S HClH2O


阿比朵尔是一种抗病毒类药物,它是由前苏联药物化学研究中心研制开发的,主要适应症是A类、B类流感病毒引起的流行性感冒,同时对其他一些呼吸道病毒感染可能也有抗病毒活性。


阿比朵尔可以通过抑制病毒的脂膜与宿主细胞的融合,从而够阻断病毒的复制。由于新型冠状病毒是一种带有外膜的病毒,因此推测阿比朵尔在药理上对新型冠状病毒具有抑制作用。


2003年和2016年,钟南山院士所在的广州医科大学附属第一医院等两家国内单位就分别申请了阿比朵尔制备预防和治疗SARS病毒药物中的用途,以及阿比朵尔在预防和抗击中东呼吸系统综合征冠状病毒药物中的应用国家发明专利。

达芦那韦

达芦那韦(darunavir)又名地瑞纳伟,化学名称为:

[( 1R,5S,6R) -2,8-二氧双环[3.3.0-癸烷-6-基-N-[( 2S,3R) -4-[( 4-氨基苯基) 磺酰基-( 2-甲基丙基) 氨基]-3-羟基-1-苯基-丁烷-2-基]氨基甲酸酯,

分子式为:C27H37N3O7S

达芦那韦是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,它能够选择性抑制病毒感染细胞中HIV编码的Gag-Pol多蛋白的裂解,从而阻止成熟的感染性病毒颗粒的形成。


关键词:瑞德西韦 阿比朵尔 达芦那韦 磷酸氯喹

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