原料药匹可硫酸钠物化性质及用途

匹可硫酸钠是意大利De Angeli公司开发的缓泻药，它是一种具有独特作用方式的特殊缓泻剂，对大肠黏膜直接作用产生温和的缓泻效果，它不仅可用于各种形态的便秘，也可免除因痔疮或肛裂等引起的排便疼痛，亦用于排便困难。

1、基本性质

2、物化性质

3、用途与合成方法

匹克硫酸钠是国外临床上常用的缓泻剂，上市国家包括意大利、德国、日本、澳大利亚等多个国家。匹可硫酸钠是具有独特作用方式的特殊缓泻剂，通过肠内菌丛的代谢变成二酚代谢物，此化合物可使肠蠕动亢进，刺激肠粘膜，减少水分吸收，从而产生导泻作用，导泻作用温和，适用于各种便秘症、术后辅助排便、造影剂给药后促进排便、手术前肠管内容物排除、大腸检查(内视鏡)前处置，肠管内容物排除等。匹可硫酸钠是一种具有独特作用方式的特殊缓泻剂，对大肠黏膜直接作用产生温和的缓泻效果，它不仅可用于各种形态的便秘，也可免除因痔疮或肛裂等引起的排便疼痛，亦用于排便困难。

4、制备方法

用2，6-二氯苯酚和2-吡啶甲醛反应后，制备得到3，3'，5，5'-四氯-4，4'-(吡啶-2-基亚甲基)双苯酚，和氯磺酸进行硫酸酯化后，再利用镍铝合金进行脱氯还原制备匹可硫酸钠。但是和氯磺酸进行硫酸酯化时，羟基两个邻位上都存在氯原子，由于空间位阻效应的影响，反应温度相对比较高，达到75～80℃，并且收率较低，只有40%左右的收率。同时2，6-二氯苯酚和2-吡啶甲醛反应过程中使用大量浓硫酸作为反应催化剂和溶剂，反应完成后形成极为粘稠的反应物，后处理非常困难。具体反应工艺过程用如下化学反应式表示：

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